به گزارش ثریا - یک تزریق هفتگی مخصوص بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون می‌تواند به لطف فرمولاسیون جدید آهسته‌رهش که توسط محققان توسعه داده شده است، جایگزین مصرف چندین قرص روزانه شود. این روش نویدبخش درمان آسان‌تر، تعداد دفعات فراموشی کمتر و کنترل بهتر علائم است.

به نقل از ان‌ای، بهترین روش درمانی برای بیماری پارکینسون، مصرف لوودوپا(levodopa) و کاربیدوپا(carbidopa) است که با هم در یک قرص، سه تا پنج بار در روز مصرف می‌شوند. «لوودوپا» جایگزین دوپامینی می‌شود که به دلیل بیماری از دست رفته است و «کاربیدوپا» تضمین می‌کند که «لوودوپا» در مغز، جایی که مورد نیاز است، به دوپامین تبدیل شود و نه در جریان خون.

این در حالی است که برای افرادی که مشکلات بلع دارند، مصرف چندین دوز روزانه می‌تواند به طور ویژه چالش برانگیز باشد.

به همین دلیل است که محققان مرکز نوآوری دارویی در دانشگاه استرالیای جنوبی(UniSA) یک نسخه تزریقی آهسته‌رهش از این ترکیب دارویی را توسعه داده‌اند که به صورت هفتگی تجویز می‌شود.

پروفسور سانجی گارگ(Sanjay Garg)، دانشمند داروسازی و نویسنده مسئول این مطالعه گفت: «لوودوپا» درمان استاندارد طلایی برای پارکینسون است، اما طول عمر کوتاه آن به این معنی است که باید چندین بار در روز مصرف شود. هدف ما ایجاد فرمولاسیونی بود که درمان را ساده کند، پایبندی بیمار را بهبود بخشد و سطح درمانی ثابتی از دارو را حفظ کند. این تزریق هفتگی می‌تواند برای مراقبت از پارکینسون یک تغییر اساسی باشد.

چیزی به نام «پدیده روشن-خاموش» تقریباً نتیجه ثابت درمان طولانی‌مدت «لوودوپا» است که افراد مبتلا به بیماری پارکینسون آن را تجربه می‌کنند. دوره‌های «روشن» زمان‌هایی هستند که دارو به طور مؤثر عمل می‌کند و علائم کمتر قابل توجه هستند و دوره‌های «خاموش» زمانی هستند که اثرات دارو از بین رفته و علائم برمی‌گردند یا بدتر می‌شوند. این پدیده عمدتاً به دلیل عمر کوتاه تاثیر «لوودوپا» است که باعث نوسان سطح دارو در جریان خون می‌شود. معمولاً این همان چیزی است که افزایش دفعات مصرف روزانه «لوودوپا» را ضروری می‌کند.

با توجه به این موضوع، محققان شروع به توسعه فرمولاسیون تزریقی «لوودوپا» همراه با «کاربیدوپا» کردند که به آرامی طی هفت روز آزاد می‌شود. آنها یک فرمولاسیون مایع با استفاده از پلیمرهای زیست‌تخریب‌پذیر ایجاد کردند که هنگام تزریق به بافت عضلانی، در اثر تماس با مایعات بدن، به یک انبار (ایمپلنت) جامد تبدیل می‌شود.

آنها چندین دسته با نسبت‌های مختلف پلیمر را آزمایش کردند و دریافتند که فرمولاسیون بهینه حاوی 26 درصد «پلی-لاکتیک-کو-گلیکولیک اسید(PLGA) و 6 درصد «Eudragit L-100» است.

«PLGA» یک پلیمر سریع تجزیه شونده مورد تایید سازمان غذا و داروی آمریکا(FDA) است که برای کنترل سرعت آزادسازی دارو استفاده می‌شود.

«Eudragit L-100» نیز یک پلیمر حساس به pH است که در درجه اول به عنوان پوشش برای قرص‌های آهسته‌رهش استفاده می‌شود و از آنجا که در pH بالاتر از ۶ حل می‌شود، محققان آن را برای فرمولاسیون داروی عضلانی ایده‌آل دانستند، اگرچه ترکیب هر دو پلیمر برای تشکیل یک ایمپلنت دارویی درجا قبلاً گزارش نشده بود. نتیجه اینکه فرمولاسیون مورد نظر ویسکوزیته پایینی داشت و به راحتی قابل تزریق بود و در بدن جامد می‌شد.

آزمایش آزمایشگاهی فرمولاسیون بهینه‌شده نشان داد که حدود ۳۵ درصد «لوودوپا» و حدود ۳۷ درصد «کاربیدوپا» را در ۲۴ ساعت اول آزاد می‌کند. تا ۹۲ درصد «لوودوپا» و ۸۱ درصد «کاربیدوپا» در طول هفت روز آزاد شد. سپس آنها دارو را به عضله خوک تزریق کردند تا شرایط شبیه‌ به بدن انسان را شبیه‌سازی کنند. آزادسازی دارو در بافت عضلانی به دقت داده‌های آزمایشگاهی را منعکس می‌کرد و ایمپلنت‌ها بیش از ۸۰ درصد تخریب را در هفت روز و تخریب کامل را تا ۱۳ روز نشان دادند.

نیروی مورد نیاز برای تزریق دارو از طریق یک سوزن استاندارد که معمولاً برای تزریق عضلانی استفاده می‌شود، در محدوده قابل قبول بود. آزمایش‌های زیست‌پذیری سلولی، سمیت وابسته به دوز متوسط را نشان داد که مطابق با مطالعات قبلی درباره «لوودوپا» بود. همچنین شبیه‌سازی‌های اثر پیش‌بینی‌شده در انسان نشان داد که این ایمپلنت، سطح درمانی دارو در خون را به مدت شش روز یا بیشتر حفظ می‌کند.

پروفسور گارگ گفت: پیامدهای این تحقیق، عمیق است. با کاهش دفعات مصرف دارو از چندین بار در روز به تزریق هفتگی، گامی بزرگ در درمان پارکینسون برداشته شده است. ما نه تنها نحوه‌ی رساندن دارو را بهبود می‌بخشیم، بلکه زندگی بیماران را نیز بهبود می‌بخشیم.

تزریق هفتگی علاوه بر رفع نیاز بیماران مبتلا به پارکینسون به مصرف چندین قرص در روز که مزیت بزرگی برای بیماران مسن یا افراد دارای مشکلات بلع است، خطر فراموش کردن دوزها را کاهش می‌دهد و از نوسانات و افزایش‌های ناگهانی سطح دارو که به پدیده‌ «روشن-خاموش شدن» کمک می‌کند، جلوگیری می‌کند.

از دیدگاه راحتی بیمار نیز ماهیت تزریقی این درمان به این معنی است که این روش کمتر تهاجمی است و نیازی به جراحی ندارد.

محققان برای این داروی تزریقی طولانی‌اثر، حق ثبت اختراعی را در استرالیا ثبت کرده‌اند و در حال بررسی فرصت‌های تجاری‌سازی آن هستند. آنها امیدوارند که در آینده نزدیک آزمایش‌های بالینی را آغاز کنند.

این مطالعه در مجله Drug Delivery and Translational Research منتشر شده است.

منبع : پارکینسون